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2000-2021年上市的糖类药物

2022-06-17

2022523日,《药学学报》英文刊Acta Pharmaceutica Sinica BAPSB)在线发表了一篇名为“Carbohydrate-based drugs launched during 20002021的综述文章,该综述是开放性文章(Open Access),文章的通讯作者是复旦大学的曹鑫研究员和中国科学院上海有机所俞飚院士。其中俞飚院士一直以具有重要生理活性的复杂聚糖和糖缀合物为主要研究方向,以糖的“化学结构决定其生物活性和功能”为主线,在糖苷键的构建、复杂糖链和糖缀合物的全合成及其生物功能研究方面,做出了具有重要国际影响的系统性成果,推动了糖化学领域的发展。曹鑫研究员也曾经在俞飚院士团队中从事科学研究。

曹鑫研究员团队和俞飚院士团队汇总整理了自2000年以来对主要专利药物法规市场上市的54种含糖结构的药物。按照抗病毒药物、抗菌/抗寄生虫药物、抗肿瘤药物、抗糖尿病药物、心血管药物、神经系统药物以及其他适应症药物这7种适应症进行了系统性分类,并在各章节中对相关药物的化学结构、生物活性和临床试验结果进行了全面总结。以下是54种药物的汇总整理:

2000-2021批准上市类药物。


序号

中文名

通用名

适应症分类

Year

Country

化学分类

1

瑞德西韦

Remedesivir

抗病毒药物

2020

USA

核苷类

2

莫努匹韦

Molnupiravir

抗病毒药物

2021

UK

核苷类

3

阿兹夫定

Azvudine

抗病毒药物

2021

China

核苷类

4

恩替卡韦

Entecavir

抗病毒药物

2005

USA

核苷类

5

替比夫定

Telbivudine

抗病毒药物

2006

USA

核苷类

6

克利夫定

Clevudine

抗病毒药物

2006

South Korea

核苷类

7

索非布韦

Sofosbuvir

抗病毒药物

2013

USA

核苷类

8

马立巴韦

Maribavir

抗病毒药物

2021

USA

核苷类

9

帕拉米韦

Peramivir

抗病毒药物

2010

Japan

核苷类

10

辛酸拉尼那韦

Laninamivir

Octanoate

抗病毒药物

2010

Japan

核苷类

11

-

Carragelose

抗病毒药物

2013

Europe

源自天然产物

12

泰利霉素

Telithromycin

抗菌药物

2001

USA

源自天然产物

13

赛红霉素

Cethromycin

抗菌药物

2009

USA

源自天然产物

14

可利霉素

Carrimycin

抗菌药物

2019

China

源自天然产物

15

非达霉素

Fidaxomicin

抗菌药物

2011

USA

源自天然产物

16

特拉万星

Telavancin

抗菌药物

2009

USA

源自天然产物

17

奥利万星

Oritavancin

抗菌药物

2014

USA

源自天然产物

18

达巴万星

Dalbavancin

抗菌药物

2014

USA

源自天然产物

19

普拉佐米星

Plazomicin

抗菌药物

2018

USA

源自天然产物

20

巴龙霉素

Paromomycin

抗寄生虫药物

2006

India

源自天然产物

21

阿扎胞苷

Azacitidine

抗肿瘤药物

2004

USA

核苷类

22

地西他滨

Decitabine

抗肿瘤药物

2006

USA

核苷类

23

氯法拉滨

Clofarabine

抗肿瘤药物

2004

USA

核苷类

24

奈拉滨

Nelarabine

抗肿瘤药物

2005

USA

核苷类

25

呋咯地辛

Forodesine

抗肿瘤药物

2017

Japan

核苷类

26

氨柔比星

Amrubicin

抗肿瘤药物

2002

Japan

源自天然产物

27

米哚妥林

Midostaurin

抗肿瘤药物

2017

USA

源自天然产物

28

米法莫肽

Mifamurtide

抗肿瘤药物

2009

Europe

源自天然产物

29

达格列净

Dapagliflozin

抗糖尿病药物

2012

Europe

源自天然产物

30

卡格列净

Canagliflozin

抗糖尿病药物

2013

USA

源自天然产物

31

恩格列净

Empagliflozin

抗糖尿病药物

2014

Europe

源自天然产物

32

伊格列净

Ipragliflozin

抗糖尿病药物

2014

Japan

源自天然产物

33

鲁格列净

Luseogliflozin

抗糖尿病药物

2014

Japan

源自天然产物

34

托格列净

Tofogliflozin

抗糖尿病药物

2014

Japan

源自天然产物

35

埃格列净

Ertugliflozin

抗糖尿病药物

2017

USA

源自天然产物

36

索格列净

Sotaglifozin

抗糖尿病药物

2019

Europe

源自天然产物

37

-

Remogliflozin

Etabonate

抗糖尿病药物

2019

India

源自天然产物

38

亭扎肝素钠

Tinzaparin

sodium

心血管/抗凝剂药物

2000

USA

源自天然产物

39

磺达肝癸钠

Fondaparinux

Sodium

心血管/抗凝剂药物

2001

USA

源自天然产物

40

替格瑞洛

Ticagrelor

心血管药物

2010

Europe

核苷类

41

坎格瑞洛

Cangrelor

心血管药物

2015

USA

核苷类

42

低聚甘露特钠

Sodium

oligomannate

阿尔茨海默病

2019

China

源自天然产物

43

舒更葡糖钠

Sugammadex

麻醉

2008

Europe

源自天然产物

44

地夸磷索四钠

Diquafosol

tetrasodium

干眼症

2010

Japan

核苷类

45

乳糖醇

Lactitol

慢性特发性便秘

2020

USA

源自天然产物

46

异甘草酸镁

Magnesium

isoglycyrrhizinate

消炎药

2005

China

源自天然产物

47

麦格司他

Miglustat

戈谢病

2002

Europe

源自天然产物

48

米加斯他

Migalastat

法布里病

2016

Europe

源自天然产物

49

尿苷三乙酸酯

Uridine

Triacetate

遗传性乳清酸尿症

2015

USA

核苷类

50

瑞加德松

Regadenoson

心肌灌注显像

2008

USA

核苷类

51

[99mTc]替马诺噻

[99mTc]Tilmanocept

造影剂

2013

USA

源自天然产物

52

-

Givosiran

急性肝卟啉症

2019

USA

糖缀合物

53

肺炎链球菌疫苗

S. Pneumoniae 

vaccines

预防肺炎链球菌

2000-2021

USA, Europe, etc.

糖缀合物

54

伤寒疫苗(VI

Typhim VI 

vaccine

预防伤寒

2014

USA

糖缀合物

-:代表暂未有官方中文名


因篇幅所限,54个上市药物的化学结构式暂无法提供,有兴趣的读者可以登入文章的官网详细查看。关于药物的生物活性和临床试验结果,有兴趣的读者可以下载文献仔细阅读。

参考资料:

1、Carbohydrate-based drugs launched during 2000−2021,《Acta Pharmaceutica Sinica B》链接网址https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.05.020

2、俞飚院士官网:http://sourcedb.sioc.cas.cn/cn/expert/ys/202111/t20211118_6263055.html


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